Koplaviks
sadržaj
- Struktura
- Oblik otpuštanje
- Farmakološki učinci
- Farmakodinamike i farmakokinetike
- Biokemijske i fiziološke učinke akcijskog kopidogrela
- Podaci o učincima na organizam od acetilsalicilne kiseline (asa)
- Kombinacija klopidogrela s asa
- Farmakokinetički karakteristike
- Indikacije
- Prevencija aterotrombotičkih događaja kod pacijenata s akutnim koronarnim sindromom (acs)
- Prevencija aterotrombotskog i tromboembolijskih događaja (nakon moždanog udara, fibrilacije atrija, fibrilacija atrija)
- Kontraindikacije
- Nuspojave
- Koplaviks, upute za uporabu (doza i način)
- Režim liječenja za odrasle i starije bolesnike s normalnom razinom aktivnost izoenzima cyp2c19
- Plan liječenja bolesnika sa smanjenim razinama aktivnosti cyp2c19 izoenzim
- Predozirati
- Interakcija
- Uvjeti prodaje
- Uvjeti skladištenja
- Rok trajanja
- Mjere opreza
- Analoga koplaviksa
- Recenzije koplavikse
- Cijena koplaviksa gdje kupiti
Opis kasnila 23/12/2015
- Latinski naziv: Coplavix
- ATK oznaka: B01AC30
- Aktivna tvar: Acetilsalicilna kiselina, Klopidogrel (acetilsalicilna kiselina, klopidogrel)
- proizvođač: Sanofi-Winthrop Industrie (Francuska)
struktura
Koplaviks 100 mg Tablete sadrže 75 mg 100 mg acetilsalicilne kiseline i 97,8 mg klopidogrel-hidrogensulfata (oblik II), koji je ekvivalentan 75 mg klopidogrela.
Popis pomoćnih priključaka
- Komponente jezgre su: 68,9 mg manitola, 34 mg makrogol 6000, 144,7 mg MCC, nisko supstituirana giproloza 19,6 mg, 3,3 mg hidrogenirano ricinusovo ulje, stearinska kiselina, 1,16 mg, 0,63 mg koloidnog silicij dioksida, 11,1 mg kukuruzni škrob.
- Sastav Opadry ružičaste film obloga sadrži: laktoza monohidrat, hipromelozu, titanijev dioksid (P171), triacetin, i 20 mg boje crveno željeznog oksida (E172) i u tragovima količine karnauba voska.
Oblik otpuštanje
Tablete je prevučena tankim slojem membrane, ovalnog oblika, bikonveksni svijetlo ružičaste boje i graviranje „C75” i „A100” sa svih strana. №100 Koplaviks dostupne u Tablici 10. Blister pakiranje nadalje ima № 7, 14, 28, naznačen time, da su tablete pakirane u pakiranje mreže 7 kom.
farmakološki učinci
Za lijek karakterizira antiagregatsionnoe radnja.
Farmakodinamike i farmakokinetike
Biokemijske i fiziološke učinke akcijskog kopidogrela
klopidogrel Takozvani predlijeka, kao aktivni je jedan od metabolita, koji je preveden preko izoenzima P450 i posjeduje inhibitorne osobine prema agregacije trombocita. Mehanizam djelovanja zasniva se na selektivnu inhibiciju ADP i ireverzibilni vezanje na trombocit ADP receptora i njihovu aktivaciju kompleksa glikoproteina IIb / IIIa pod utjecajem ADP, koji inhibira ADP-induciranu agregaciju trombocita. Zbog nepovratne veze normalnu funkciju trombocita smanjuje po stopi koja odgovara pojedinoj brzini ažuriranja krvnih pločica.
dnevni unos klopidogrel 75 mg daje 1. dan značajne inhibicije ADP-inducirane agregacije krvnih pločica (trombocitima), raste 3-7 dana. Postizanja ravnoteže stabilno inhibira agregaciju trombocita od 40-60%. Terapijski učinak nestaje nakon 5 dana nakon prestanka primjene lijeka.
Podaci o učincima na organizam od acetilsalicilne kiseline (ASA)
posljedica acetilsalicilna kiselina razlikuju od učinaka klopidogrel i komplementarnih (ali ne mijenja), mehanizam njegovog anti-trombocitnog efekta snižavanja ireverzibilnom tsiklookigenazy-1, i kao posljedica - smanjenje lučenja tromboksana A2 - To je poznato kao izazivač vazokonstrikcije i agregacije trombocita. On je utvrdio da klopidogrel mogu povećati učinak acetilsalicilna kiselina na agregacije trombocita induciranog kolagenom.
Kombinacija klopidogrela s ASA
- To sprečava razvoj aterotrombotski, uključujući Kod ove je izvedbe sjedišta aterosklerotskih lezija, što cerebralnih, koronarne ili periferne arterije,
- smanjenje rizika infarkt miokarda, udar (Uglavnom u bolesnika s fibrilacija atrija, faktora rizika za kardiovaskularne komplikacije);
- smanjenje ukupnog broja bolničkih dana zbog kardiovaskularnih bolesti.
Farmakokinetički karakteristike
- Postupak se usisavanje 75 mg klopidogrel Se javlja dovoljno brzo u crijevima - kako bi se postigla maksimalna koncentracija u iznosu od 2.2-2.5 ng / ml potrebna je samo 45 minuta. Apsorbancija je oko 50%. Dok je za maksimalnu koncentraciju ASA To mora biti najmanje 1 sat, jer pada u hidrolizi i okreće salicilna kiselina i 1,5-3 sati Koplaviksa krvi i koncentracije u tragovima ne mogu detektirati.
- metabolizam klopidogrel i intenzivno u jetri u međuprodukt metabolita - 2-okso-klopidogrel, a zatim konverzija ide na metaboličke puteve 2 - 85% pomoću esteraza da se dobije neaktivni derivat karboksilne kiseline, a drugi - uz pomoć nekih izoenzima hemoproteina ( TsitohromP450) Dati aktivan tiol derivatom klopidogrela. salicilna kiselina povoljno podvrgne konjugacije u jetri salitsilurovoy kiselina, fenolni i acil glukuronid i druge sekundarne metabolite.
- uzgajanje klopidogrel traje 120 sati, - oko 50% od bubrega i crijeva od 46%. polueliminacije ASA Koplaviks u formulaciji je oko 2 sata.
indikacije
Prevencija aterotrombotičkih događaja kod pacijenata s akutnim koronarnim sindromom (ACS)
- ako ne poštuje EKG elevacije segmenta ST, instaliran nestabilna angina, odgođena infarkt miokarda (Zub Q nije prisutan), stent je montiran na koronarnu intervenciju probijanje;
- Ako je EKG je visina segmenta ST (za akutno infarkt miokarda) A moguće farmakoterapija i provedbe tromboli.
Prevencija aterotrombotskog i tromboembolijskih događaja (nakon moždanog udara, fibrilacije atrija, fibrilacija atrija)
- i daju pacijentima uz prisustvo jednog faktora rizika od vaskularnih komplikacija;
- niska vjerojatnost krvarenja i nemogućnost korištenja antikoagulanse.
kontraindikacije
- u teškom stupnju zatajenje jetre - Više od 9 bodova na Child-Pugh;
- teški stupanj zatajenja bubrega sa smanjenjem vrijeme kreatinina 30 ml / min ili manje;
- akutni krvarenje, npr intrakranijalnog krvarenja;
- bronhijalna astma ili njezin sindroma induciranog salicilate, NSAR;
- sindrom rinitis, povratan polipoza nazalnih prolaza, paranazalnih sinusa;
- mastocitoza;
- povreda galaktoze tolerancije, laktaze, sindroma malabsorbcije glukoze i galaktoze;
- steona i pacijenata;
- Sigurnost i učinkovitost nisu utvrđene su u pedijatrijskih bolesnika;
- preosjetljivost na bilo koju od komponenata ljekovite tvari, i NSAR.
Svrha i koristiti s oprezom
- umjereno oštećenje jetrenog - 7-9 bodova na Child-Pugh;
- blage do umjerene težine zatajenje bubrega;
- osjetljivost na krvarenje (bolesnici s želuca i 12 dvanaesniku, pretrpljen krvarenje iz probavnog sustava, imaju simptome bolesti gornjeg probavnog sustava);
- Pacijenti koji su pretrpjeli traumu, srčanih invazivne procedure, kirurgija (5-7 dana klopidogrel treba ukinuti);
- prolazne ishemijske napadaje, ishemijski moždani udar;
- terapija NSAR, selektivni inhibitori COX-2, varfarin, heparin, inhibitori glikoproteina IIb i IIIa, selektivni inhibitori ponovnog vezanja molekule serotonin, trombolitičkim lijekovima;
- hiperuricemija;
- giht;
- pacijenata s genetički određeno smanjenom aktivnošću CYP2D9 izoenzima.
nuspojave
- Iz krvi: smanjeni broj trombocita, neutrofili u perifernoj cirkulaciji, teška trombocitopenija, leukopenija, granulocitopcnijc, neutropenija, eozinofilija, produljeno krvarenje, aplastične i hemolitički anemija, agranulocitoza, pancitopenija, bitsitopeniya, stečena hemofilija, tromboci purpura.
- Na dijelu perifernog i središnjeg NA: glavobolja, vrtoglavica, parestezija, vrtoglavica, promijeniti percepciju okusa.
- Od strane nagluhih: šum ili gubitka sluha.
- Na dijelu probavnog trakta: želuca i intestinalnog krvarenja, probavne smetnje, bolovi u trbuhu, proljev, mučnina, nadutost, gastritis, zatvor, povraćanje, čir, kolitis, gastritis, ezofagitis, duodcnitisa, pankreatitis, stomatitis, ulceracije ili jednjaka perforacija, stomachalgia, enterobrosia.
- Jetre, žučnog sustava: hepatitis, akutno zatajenje jetre, pojačana aktivnost „jetrenih enzima”, hepatocelularnog oštećenja jetre.
- Koža: osip, svrbež, ekcem, makulezno-papularni, eksfolijativne, erythematous osip, urtikarija, plikova dermatitis (erythema multiforme, otrovne nekroliza epidermis Stevens-Johnsonov sindrom,), Akutna eksantematus Pustulosis, lihen planus.
- Imunološki odgovor: anafilaktoidne reakcije, razvoj serumska bolest, unakrsne reakcije s drugim preosjetljivost tienopiridin (Primjer: tiklopidin, prasugrel), Povećana alergija na hranu, anafilaktički šok.
- Povrede um: zbunjenost i halucinacije.
- HGK: vaskulitis, smanjenje krvnog tlaka, Henok-Schonlein, Kounisa sindrom.
- Organa dišnog sustava, prsnog koša: medijastinuma i bronhospazam, eozinofilna pneumonija, intersticijski pneumonitis, noncardiogenic razvoj plućni edem.
- Mišićno-koštani sustav: artralgija, artritis, mialgija.
- Bubrega i mokraćnog sustava: glomerulopatija, glomerulonefritis, akutnih funkcionalnih poremećaja, zatajenja bubrega.
- Reproduktivni sustav: ginekomastija.
- metabolizam: hipoglikemija, giht.
- ukupno: groznica.
Koplaviks, upute za uporabu (doza i način)
Uzmite tablete usmeno Koplaviks unutra, jednom dnevno, bez obzira na prehrani i prehranu.
Režim liječenja za odrasle i starije bolesnike s normalnom razinom aktivnost izoenzima CYP2C19
- u akutni koronarni sindrom (ACS) Terapija je počela odmah nakon pojave prvih simptoma. Prvo, upotrebom posebnih formulacija učitava doze - 300 mg klopidogrela i 75-325 mg ASA.
- Stariji bolesnici prolaze akutni infarkt miokarda, koji ima visinu u EKG-ST segmenta terapije provodi bez početnoj udarnoj dozi klopidogrela i Koplaviksom liječenje provodi barem 4 tjedna. Općenito, trajanje liječenja određuje se individualno, maksimum u kliničkim ispitivanjima - 12 mjeseci.
- u fibrilacija atrija Preporuča pojedinačnih doza za punjenje klopidogrela i ASA na 75 mg i 100 mg, odnosno, zatim Koplaviksom terapiju - tablete jedanput dnevno.
Plan liječenja bolesnika sa smanjenim razinama aktivnosti CYP2C19 izoenzim
Zbog smanjenog anti-trombocitnog efekta klopidogrel administriranjem pacijentima, veće doze klopidogrela. Počevši s opterećenjem od 600 mg klopidogrela, u daljnjem tekstu preporučena dnevna doza je 150 mg.
Upozorenje! Postoje testovi koji će vam pomoći identificirati CYP2C19 genotipa te u skladu s tim razvijati najoptimalnije terapijske strategije.
predozirati
Klinička slika prima preveliku dozu klopidogrela
Povećanje vremena krvarenje i naknadne komplikacije u veća vjerojatnost krvarenja.
Mjere: protuotrov To ne postoji, Transfuzija trombocita i druge standardne tehnike kada krvarenje javlja.
Klinička slika primanje ACK predoziranja
Umjerenom predoziranja (počevši s koncentracijama u plazmi iznad 300 mg / l) nastaje vrtoglavica, glavobolja, zujanje u ušima, tu je i zbunjenost dispeptički poremećaja. Djeca - mogu biti ozbiljne hipoglikemija i potencijalno smrtonosna trovanja.
Teške intoksikacije imati ozbiljne abnormalnosti kiselina-bazne ravnoteže: Prvo, ne postoji hiperventilacija i respiratorni alkalozu, dalje - respiratorni acidoza kao rezultat inhibicijskim djelovanjem na centar dišnih dišnih alkalosis i u krvi - metabolička acidoza. simptomi se javljaju hipertermija, obilan znojenje, što dovodi do dehidracija, nemir, konvulzije, halucinacije i hipoglikemija. Zbog inhibicije živčanog sustava mogu razviti koma, kolaps a potpuni prestanak disanja.
Poduzete mjere za liječenje mjere:
- hospitalizacija;
- indukcija povraćanja, u slučaju kvara - ispiranje želuca;
- upijajući ugljični ili neki drugi adsorbensi, kao i slani laksativi;
- za zaluživanjem prisilne brze izlučivanje mokraće i salicilate propisuju / kapati 250 mmola natrij bikarbonata 3 sata uz konstantno kontrolu pH urina;
- pacijenti se potiču u kritičnom stanju hemodijaliza ili peritoneoclysis;
- simptomatsko liječenje drugim manifestacijama toksičnosti.
interakcija
- Simultano liječenje neizravni antikoagulansi (Oralno) ili Varfaronom To može povećati vjerojatnost krvarenja zbog neovisnog učinka svakog lijeka na hemostaze, jer - kao kombinacija nepoželjan.
- Ne preporučuje se istodobno liječenje i Koplaviksom naproksen, kao i NSAR, COX-2 inhibitori, jer to dovodi do povećanja skrivenog gubitka krvi kroz probavni trakt.
- Sustavna primjena ibuprofen, dovodi do inhibicije anti-trombocitnog efekta ASA (niska doza), a prihvat nepravilnog ibuprofen - nema takav klinički značajan učinak.
- Uz lijekove ponovne pohrane serotonina molekule kršenje primijetio aktivaciju trombocita i povećati vjerojatnost krvarenja.
- ASA mogu inhibirati djelovanje urokosurik lijekova koji potiču izlučivanje mokraćne kiseline, kao što su: benzbromaron, probenecid, sulfinpirazona.
- simultano liječenje metotreksat u dozi od 20 mg / tjedno smanjuje njegovu bubrežni klirens i zauzvrat - pojačava myelotoxic učinak.
- metamizol smanjuje antitrombocitno učinak ASK.
- salicilate s acetazolamid oprezno, kao i njihova kombinacija povećava vjerojatnost metabolička acidoza.
- Sustavna primjena proizvoda koji sadržava etanol, na primjer, kronična uporaba velikih količina alkohola u kombinaciji s ASA povećava rizik od krvarenja.
uvjeti prodaje
Pripisivanje Koplaviks, liječnik mora izdati recept.
uvjeti skladištenja
Temperaturu treba održavati: do + 25 ° C
Djeca i kućni ljubimci ne bi trebali imati pristup lijekovima.
rok trajanja
Može se čuvati do 2 godine.
Mjere opreza
Liječnik mora obavijestiti pacijenta o povećanom riziku od krvarenja i trajanja.
Prije bilo kakve operacije, korištenje novih lijekova, zubar, bolesnici moraju biti informirani o liječenju Koplaviksom.
analoga Koplaviksa
- tablete Lopirel (Proizvođač Actavis, Island, prosječna cijena po paketu №28 - 530-550 rubalja);
- tablete Listab (Proizvođač Replekfarm, Makedonija, prosječna cijena po paketu №14 - 220-250 rubalja);
- tablete Plavix (Proizvođač Sanofi-Aventis, Francuska, prosječna cijena po paketu №28 - 2580-2700 rubalja).
Recenzije Koplavikse
pozitivan
- pogodan režim liječenja, te mogućnost primjene dugo, kako u bolnici i kod kuće (do 12 mjeseci.);
- učinkovitost.
negativan
- učinak ne pojavljuje odmah, reljef može biti za mjesec dana;
- poteškoće s potrebom za operacije, stomatološke postupke, koristeći druge lijekove zbog produljenja vremena krvarenja, popis nuspojava i interakcija s drugim lijekovima.
Cijena Koplaviksa gdje kupiti
Kupi Koplaviks, paket od 28 tableta, to je moguće za 3,9 tisuća. Rubalja, velika pakiranje 100 tablete troškovi u prosjeku 8500. Rubalja.
Online ljekarne Rusija
WER.RU
ljekarna IFC
- Koplaviks, tbl n / PL / + 75 mg oko 100 mg №14Sanofi-Winthrop, Francuska1.654,80 trljati.
- Koplaviks, tbl n / PL / + 75 mg oko 100 mg №28Sanofi-Winthrop, Francuska3.149,60 trljati.
PILULI
- Koplaviks tableta 100 ± 75 mg, 100 kom.Sanofi-Aventis, Francuska9150 trljati.
- Koplaviks tableta 100 ± 75 mg, 14 kom.Sanofi-Aventis, Francuska1927 trljati.
- Koplaviks tableta od 100 + 75 mg, 28 kom.Sanofi-Aventis, Francuska3303 trljati.
eApteka
- Koplaviks, Sanofi-Aventis, Francuska, tablete od 100 + 75 mg, 100 kom.8999 trljati.
- Koplaviks, Sanofi-Aventis, Francuska, tablete od 100 + 75 mg, 14 kom.1895 trljati.
- Koplaviks, Sanofi-Aventis, Francuska, tablete od 100 + 75 mg, 28 kom.3250 trljati.
- Aprovel
- Aspirin kardio
- Depakine Chrono
- Eglonil
- Ersefuril
- Kardiask
- Klopidogrel
- Libeksin
- Magnikor
- Plagril
- Tiapridal
- Zilt
- Acetilsalicilna kiselina upute za uporabu
- Vodič pripremu acetilsalicilna kiselina
- Acetilsalicilna kiselina za akne
- Upute za upotrebu cardiomagnyl
- Aspirin :: :: Akcija na primjeni acetilsalicilna kiselina primanje uputa :: aspirin :: Kako uzimati…
- Detromb (Upute za uporabu) za sprječavanje aterotrombotičkih komplikacija
- Zilt - nastava, korištenje, indikacije, kontraindikacije, učinci, nuspojave, analozi, sastav,…
- Klopidogrel-LEKSVM - nastava, korištenje, indikacije, kontraindikacije, učinci, nuspojave, analozi,…
- Koplaviks - nastava, korištenje, indikacije, kontraindikacije, učinci, nuspojave, analozi,…