Rivaroksaban

strukturna formula

Opis kasnila 18/12/2015

• naziv kemijski
• kemijska svojstva
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Rivaroksaban, upute za uporabu (doza i način)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• Mjere opreza
• djeca
• antibioticima
• Tijekom trudnoće (i dojenja)
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

naziv kemijski

(S) -5-klor-N - {[2-okso-3- [4- (3-oksomorfblm-4-il) fenil] oksazolidin-5-il] metil} tiofen-2-karboksamid

kemijska svojstva

Rivaroksaban pripada skupini oralnih antikoagulanata, izravne inhibitore Ha-faktor. Ovaj materijal je razvijen njemački Pharm. tvrtka "Bayer". Masa = kemijski spoj molekulska 435, 8 grama po molu. Sredstva proizvedena u obliku tableta u enteričke ovojnice.

farmakološki učinci

antikoagulans.

Farmakodinamike i farmakokinetike

U procesu zgrušavanja krvi ima faktor ključnu ulogu zgrušavanja Stewart-Prauera, njegova aktivacija je napravio unutarnju i vanjsku TENaza. Inače, aktivni faktor (faktor koagulacije Xa) zajedno s ne-enzimatski kofaktor Va i kalcija oblika na površini trombocita specifičan kompleks protrombinaze. Zbog aktivira stvaranje složenog postupka transformacije protrombinsko u trombin. Trombina, s druge strane, odgovoran za polimerizaciju fibrinogena reakcije otopljenog u plazmi i formiranja tromba (krvnog ugruška). Rivaroksaban je visoko selektivno inhibira faktor Xa koagulacije krvi, što dovodi do suspenziju tromboze procesa.

U ljudi gledajući dozi ovisnu inhibiciju faktora Xa. Važno je napomenuti da u vrijeme liječenja ovog alata nije potrebno za proizvodnju periodično praćenje parametara zgrušavanja krvi. Tijekom kliničkih ispitivanja u starijih bolesnika uočeno je QT produljenje zbog niže PTI.

Primio u tablete od 10 mg, biološka sredstva doseže 90%. Supstanca se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira, dostižući maksimum koncentracije u 2-4 sata nakon uzimanja tablete.

Lijek se ne mijenja njihove farmakokinetičke parametre, uzimajući hranu. Također, koeficijent varijacije, ovisno o tijelu je 30 do 40%.

Proces apsorpcije lijeka ovisi o mjestu izlaska u probavnom traktu. Može se primijetiti opadanje 30-50% maksimalne koncentracije i AUC, u usporedbi s cijelim tableta, ako se aktivna tvar otpušta u debelo crijevo ili uzlaznom distalnog tankog crijeva.

Stupanj sredstvo za vezanje na proteine ​​plazme je oko 92-95%, uglavnom supstanca veže albumin. Približno 0,6% doze metabolizira putem CYP3A4 izoenzima, CYP2J2. Oksidacijske reakcije javljaju morfolino skupinu i hidrolizu amidne veze. Metaboliti i nepromijenjen rivaroksaban je dobiven bubrežnih tubula lučenja i izmeta.

Tu su poremećaji u farmakokinetičkih parametara u starijih bolesnika. Koncentracija u plazmi je nešto više nego u mladih. Također, podešavanje doze može biti potrebno kada različite abnormalnosti u jetri i bubregu.

indikacije

Lijek se propisuje:

• za prevenciju venska tromboembolija u bolesnika podvrgnutih veliku ortopedske operacije donjih udova;
• u duboke venske tromboze i plućne embolije;
• kao preventivna sredstva (vozhet dogoditi uvreda) U bolesnika s fibrilacija atrija non-valvule.

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran primati:

• u alergije za aktivnu tvar;
• Bolesnici s klinički značajnim krvarenjem;
• ako pacijent je nedavno imala čir želuca, trauma ili operacija mozga ili leđne moždine, moždanog krvarenja;
• bolesnici s aneurizme vaskularne ili cerebrovaskularne patologija;
• u prisutnosti malignih tumora s visokim rizikom od krvarenja;
• paralelno uzimanje drugih antikoagulansi;
• bolesnici s jetrena insuficijencija i koagulopatija;
• bubrežnih bolesti, i ako je QA manje od 15 ml po minuti;
• trudnice;
• mlađih od 18 godina;
• tijekom dojenja.

Ona preporuča da bude vrlo oprezan:

• u liječenju pacijenata s povećanim tendencijom pojave krvarenja;
• u zatajenja bubrega.

nuspojave

Mehanizam djelovanja tvari sugerira da korištenje alata može biti popraćeno krvarenje iz bilo kojeg organa ili tkiva, što može dovesti do razvoja post-hemoragijskog anemije. Ovisno o težini, trajanju i tijela, u kojima je krvarenje, simptomi i ozbiljnost nuspojava znatno razlikuju. Ne možemo isključiti mogućnost smrti. Dakle, u tim paralelnim uzimanje lijekova koji utječu na hemostaza ili kod pacijenata s teškim nekontroliranog hipertenzija, rizik od krvarenja veća. Simptomi nuspojava: slabost, bljedilo, vrtoglavica, glavobolja i astenija.

Također tijekom liječenja lijekom često razvijaju:

• mučnina, povećanje razine LDH;
• porast razine AAT, amilaza, bilirubina u krvi, AP ili lipaza.

Manje često se pojavljuju:

• alergijske reakcije na koži, svrbež i osip, urtikarija;
• alergijski dermatitis, tahikardija, smanjenje krvnog tlaka;
• krvarenje, hematom;
• krvarenja desni, gemetemezis;
• krvarenje iz rektuma, hematurija;
• krvarenje iz nosa, iscjedak iz krvi u genitalije;
• umor, podbulost;
• groznica i opće slabosti, trombocitopenija;
• glavobolja, vrtoglavica, bolovi u rukama i nogama;
• porast razine urea i kreatinina.

Rijetko se može dogoditi:

• bol u trbuhu, zatvor, proljev;
• nemir u probavnom traktu, loša probava, suhoća oralne sluznice;
• povraćanje, poremećaja jetre;
• porast razine konjugirani bilirubin.

Rivaroksaban, upute za uporabu (doza i način)

Tablete se uzimaju oralno, tijekom obroka. Vožnja i trajanje liječenja ovisi o vrsti ortopedske kirurgije.

Upute o rivaroksaban

Ako pacijent ima problema s gutanjem tableta cjelinu, to se obično može slomiti i pomiješan s vodom ili neutralnim tekućim prehrani. Nakon uzimanja lijeka treba odmah nešto pojesti. Također dopušteno uvođenje lijeka putem želučane sonde.

Standardna doza je 10 mg. Upis se vrši jednom dnevno.

za prevenciju udar i sistemski tromboembolija u bolesnika s fibrilacija atrija uzeti 20 mg lijeka jednom dnevno. Kada bubrezi zlouporabi podešavanje preporučene dnevne doze od 15 mg. Liječenje dugo, određuje liječnik.

Ako je pacijent zaboravio uzeti sljedeću dozu lijeka, potrebno je uzeti tabletu odmah. Sutradan je lijek provodi u uobičajeno vrijeme. Pijte dvostruku dozu ne bi trebalo biti.

U tretmanu i prevenciji PE i DVT Ona preporučuje da se 15 mg lijeka, 2 puta dnevno za 3 tjedna. Obrada se nastavlja na jednokratnu prijem, 20 mg. Maksimalna dnevna doza za prva 3 tjedna - 30 mg, za vrijeme naknadne obrade - 20 mg. Trajanje liječenja - 3 mjeseca, ovisno o stanju pacijenta i učinkovitosti terapije.

Kada preskakanje sljedeću dozu, ako je dnevna doza od 30 mg, mogu se uzeti u isto vrijeme.

Kod otkazivanja bubrega, teške težine bolesti jetre i može zahtijevati prilagodbu doze. Tijekom prijelaza iz rivaroksaban na druge antikoagulanse, ili, obrnuto, ona također može zahtijevati ispravak režimu doziranja. Trebali konzultirati liječnika.

predozirati

Ulaz na 600 mg lijeka na vrijeme ne prati razvoj rijetkih krvarenja ili drugih neželjenih popratnih reakcija.

Lijek nema specifičnog antidota. U slučaju pokazala predoziranjem opojnim ispiranje želuca i unos aktivni ugljen, hemodijaliza nedjelotvornim.

Ako se tijekom liječenja znači pacijenta razvila krvarenje, a zatim uzmite sljedeću dozu lijeka nije potrebno. Liječenje se provodi na individualnoj osnovi, ovisno o težini i mjestu nastanka krvarenja. Ako je potrebno za mehaničku kompresiju, terapije tekućine, kirurške hemostaze, upakirana crvena krvna zrnca primijeniti, svježe smrznute plazme, itd Ako gore navedene metode ne uspiju, to je poželjno da dodijeli posebne procoagulants.

interakcija

Prijem tvari i inhibitori izoenzima CYP3A4 i P-glikoprotein može dovesti do povećanja rivaroksaban AUC.

Korištenje ove supstance i klaritromicin u dozi od 1 g na dan dovodi do povećanja razine u plazmi u Rivarobaksana, ali promjena iz farmakokinetičkih parametara nije klinički značajan.

Istovremena primjena lijeka ima antifungalno azol ketokonazol ili eritromicin To uzrokuje povećanje maksimalne koncentracije u plazmi gotovo dva puta, a drugi također su povećane farmakodinamičke učinke.

Primanja lijekova s ​​inhibitorima HIV proteaze ritonavir To uzrokuje povećanje Cmax antikoagulansa.

Učinkovitost lijeka smanjuje se djelovanjem rifampicin - jaki induktor CYP3A4 i P-glikoprotein. Također, takav učinak ima karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, Gospina trava pripreme.

Kombinacija lijeka s enoksaparin (Doziranje 40 mg) se ostavi i ne vodi do narušavanja farmakokinetičkih parametara oboje.

Nije bilo interakcije s drugim lijekovima su detektirane klopidogrel, Međutim, tijekom kliničkih ispitivanja došlo je do značajnog povećanja u vrijeme krvarenja s ovom kombinacijom Lek. fondova.

tvar koja se pomiješa s velikim oprezom za naproksen. Ovisno o pojedincu, bolesnici mogu doživjeti produženo krvarenje.

U dozi od 10 mg po danu lijeka može uzeti uz obrok ili odvojeno od njega.

Zbog nedovoljnog broja kliničkih ispitivanja ne preporučuju kombinirati lijek s dronedaron.

Lijek ima utjecaj na laboratorijske vrijednosti zgrušavanja krvi, kao što su APTT, PV, PTI i rezultati HepTest.

uvjeti prodaje

Morate imati recept od liječnika.

uvjeti skladištenja

Tablete su bile pohranjene na hladnom mjestu, daleko od svjetla i male djece.

rok trajanja

3 godine.

Mjere opreza

Ne preporuča uzimati lijek osobama koje imaju oštećenje bubrega i QC razinu od najmanje 15 ml u minuti.

Također, posebna pažnja se preporučuje uzimati tijekom liječenja osoba koje pate od insuficijencije bubrega umjerene jačine, paralelno uzimanje lijekova koji utječu na farmakokinetiku lijeka.

Strogu kontrolu pacijenta treba izvršiti ukoliko je ozbiljan bubrega ili je potrebno azolnih antifungika skupinu ili inhibitore HIV proteaze. U ovom slučaju, to će biti u mogućnosti da brzo prepoznati komplikacije krvarenja koje se mogu razviti tijekom liječenja.

U kombinaciji s tvari NSAR, inhibitori agregacije trombocita, antitrombotici ili lijekovi koji utječu na hemostaza, Ona preporučuje oprez.

Ako tijekom pripreme pojavila potreba za invazivnih postupaka ili operacije, lijekove treba prekinuti jedan dan prije zahvata, sukladno preporuci liječnika.

Uporaba epiduralni kateter ili hitan kirurški zahvat treba odlučiti liječnik.

djeca

U pedijatrijskoj praksi znači ne koristi.

antibioticima

U kombinaciji s određenim antibioticima je potrebno podesiti dozu ili čak zamjena lijekove.

Trudnoća i dojenje

Lijek je kontraindiciran za primanje tijekom dojenja i trudnoće.

Pripravci koji sadrže (analogni rivaroksaban)

Strukturni analog rivaroksaban - lijek Ksarelto.

Recenzije

Mišljenje o korištenju ovog preperata uglavnom dobro. Uz dugotrajnu uporabu lijekova na savjetu liječnika potiče resorpciju krvnih ugrušaka i normalizaciju kardiovaskularni sustav. Nuspojave su rijetke. Jedina stvar u mišljenja žale pacijenata - visoke cijene lijeka. Sredstva često počinju prihvaćati kao alternativa dobro poznate analogne varfarin.

Rivaroksaban cijena, gdje kupiti

Cijena rivaroksaban u obliku lijeka Ksarelto, Film tablete obložene približno 900-1500 roubles 10 tableta od 10 mg. Tablete doza od 15 mg može se kupiti po cijeni od 1350 rubalja po 14 komada.