Takrolimus
sadržaj
Opis kasnila 2015/07/24
- Latinski naziv: takrolimus
- ATK oznaka: L04AD02
- Aktivna tvar: takrolimus *
- proizvođač: Teva / Intas Pharmaceuticals doo (Indija), Laboratorios Cinfa S. A. (Španjolska)
struktura
U 1 kapsula takrolimus 0,5 mg 1 mg i 5 mg.
Oblik otpuštanje
Kapsule 0.5 mg 1 mg i 5 mg № 50.
farmakološki učinci
imunosupresivni.
Farmakodinamike i farmakokinetike
farmakodinamiku
Takrolimus - vrlo imunosupresiva, Streptomycestsukabaensis izolirani iz bakterija. Ponajprije inhibira staničnu imunost. specifično inhibira kalcineurin, uključeni u drži T-stanične signalizacije. Blokirajući proliferaciju limfocita, proizvodnju citokina mnogih, aktivaciju T stanica i proliferaciju B stanica. Inhibira otpuštanje upalnih medijatora. U eksperimentu, smanjuje stvaranje citotoksičnih limfocita, koji igraju važnu ulogu u odbacivanje transplantata.
farmakokinetika
Apsorbira iz probavnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi određuje se nakon 1-3 sata. Bioraspoloživosti na prosječni 20-25%. Ravnotežnu koncentraciju postiže nakon transplantacije jetre 3 dana. Stupanj apsorpcije iznad stanju gladovanja. Žuč ne utječe na apsorpciju lijeka. Do 98% proteina vezan. Ona ima nisku od tla. Kod zdravih ljudi, T 1/2 od 43 sati. On metabolizira u jetri je citokrom R450-3A4 i stijenke crijeva. U sustavnoj cirkulaciji određuje inaktivnog metabolita u niskim koncentracijama. Nakon gutanja izlaza kroz crijevu i bubregu od 2%.
indikacije
imunosupresija u transplantacija organa - prevenciju i liječenje odbacivanje transplantata.
kontraindikacije
Je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na makrolidi.
nuspojave
Takrolimus često uzrokuje:
- hipertenzija, KBS, tahikardija, tromboembolija, krvarenja;
- glavobolja, vrtoglavica, tremor, epileptički napadaji, parestezija, periferni neuropatija;
- uzbuđenje nesanica, zbunjenost, dezorijentiranost, depresija, poremećaji raspoloženja, halucinacije, razni mentalni poremećaji;
- proljev, mučnina, gubitak apetita, bolovi u trbuhu, povraćanje, gastrointestinalnih čireva i krvarenje, nadutost, stomatitis, povreda jetrenih enzima, žutica, hepatitis, kolangitis;
- oštećenja funkcije bubrega, zatajenja bubrega, oligurija, toksični nefropatija;
- artralgija, bol u udovima i leđima, konvulzije;
- kašalj, nosna kongestija, otežano disanje, pleuralni izljev;
- anemija, leukopenija, trombocitopenija;
- virusnim, bakterijskim, gljivičnim infekcijama;
- hiperglikemija i dijabetes mellitus, hiperkalijemija, hypomagnesemia, hiperlipidemija, hiperkolesterolemija, hipokalemija, hipokalcemija, hiponatrijemije;
- tinitus i sluha;
- zamagljen vid, fotofobija;
- astenija, groznica, povećana tjelesna težina,
- svrbež, osip, pojačano znojenje, alopecija, akne.
Rijetki nuspojave javljaju
- srčanog ritma, poremećaji kardiomiopatija, otkazivanje srca, infarkt miokarda;
- upala trbušne maramice, ileus, oštar pankreatitis, bolesti gastroezofagealnog refluksa;
- koagulopatija, trombocitopeničnu purpuru;
- tromboza jetrene arterije i vene jetre, zatajenje jetre;
- dermatitis, toksična epidermalna nekroliza.
Bolesnika koji su uzimali ovaj lijek, postoji rizik od malignost (limfoproliferativne bolesti i rak kože).
Upute za upotrebu takrolimusa (metoda i doziranje)
Počeo tretman postoperativne oralnog pripravka. Čahura se gutaju s vodom. Uzmi ga na prazan želudac ili 2-3 sata nakon jela. Dnevna doza je podijeljen u dvije faze - ujutro i navečer. imunosupresivna terapija provesti život.
Za sprječavanje odbacivanja transplantata u transplantacije jetre odrasli početna doza od 0.1-0.2 mg / kg / dan podijeljeno u dvije doze, za djecu 0,3 mg / kg / dan, podijeljeno u dvije doze.
u transplantacija bubrega početna doza od 0.2-0.3 mg / kg / dan, svjetlo - 0,10-0,15 mg / kg / dan, gušterača - 0,2 mg / kg / dan, crijevo - 0,3 mg / kg / dan. Za tretiranje odbacivanja transplantata primijeniti veće doze u kombinaciji s kortikosteroidima i monopoliklonalnymi antitijela.
Kada teška funkcija jetre se smanjuje, doza ne korigira s disfunkcije bubrega. S obzirom nefrotoksičnost akcija, morate stalno pratiti bubrežnu funkciju.
Izbor doza se temelji na individualnoj procjeni podnošljivosti od odbijanja. Postoperativno praćenje koncentracije lijeka u krvi dva puta tjedno. Većina pacijenata su uspješno liječiti, ako je koncentracija održava između 10 do 20 ng / ml. u zaštitna terapija koncentracija 5-15 ng / ml.
mast sadrži inhibitor takrolimus kalcineurin, To se zove "protopic”. Takrolimus mast aplicira đermatomitoze, atopijski dermatitis, psorijaza. Njegova upotreba na prvi znak atopijski dermatitis (Blagi i umjereno protoka) kako bi se spriječilo ozbiljne bolesti.
Masti 0.1% To se koristi u odraslih i 0,03% u djece. ne uzrokuje atrofija kože kada se primjenjuje lokalno, smanjuje intenzitet upale, ne nakupljaju u koži s dužeg korištenja. Prvih dana liječenja s masti može uzrokovati peckanje, eritem i svrbež. Nanesite u tankom sloju na zahvaćena koža, nije gumiran. Prvi mast primijenjena 2 puta dnevno (1,5 mjeseci), a zatim terapija održavanja provede 2 puta tjedno (do 4-12 mjeseci), ovisno o stupnju ozbiljnosti bolesti.
predozirati
Slučajno predoziranje očituje simptome: glavobolja, drhtanje, mučnina i povraćanje, osip, povećanje ureje u krvi kreatinina, ALT aktivnost, letargiju.
Imenuje simptomatsko i potporne terapije. Izvodi ispiranje želuca, adsorbensi.
interakcija
Povećanje koncentracije u plazmi takrolimusa: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, Makrolidi antibiotici, ritonavir, vorikonazol.
Inhibirati metabolizam takrolimusa: kortizon, bromokriptin, ergotamin, gestoden, mephenytoin, mikonazol, lidokain, midazolam, nilvadipin, Kvinidin, noretisteron, tamoksifen, troleandomicin.
Smanjila koncentracija lijeka u krvi: rifampicin, Ekstrakt trava gospina, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, metamizol, izoniazid, niska doza kortikosteroidi (Visoka doza, naprotiv, povećati koncentraciju).
polueliminacije ciklosporin produljuje dok primaju takrolimus može povećati nefrotoksični efekte - njihova istodobna primjena kontraindicirana.
Takrolimus smanjuje klirens hormonska kontracepcija. Povećava poluživot antipirin i fenobarbital.
Pojačan nefrotoksični ili neurotoksične učinke kada istodobno s aminoglikozidi, vankomicin, inhibitori giraze;, ganaciklovir, NSAR, Sulfometoksazol + trimetoprim.
Kada se uzima s amfotericin B i ibuprofen To je navedeno povećana nefrotoksičnost.
Pogoršanje hiperkalijemiju primijetio Pri istodobnoj primjeni amilorid, triamterena i veroshpirona.
Treba izbjegavati tijekom liječenja namjene lijeka živa cjepiva.
uvjeti prodaje
Recept.
uvjeti skladištenja
Na temperaturi ne višoj od 30 ° C
rok trajanja
2 godine.
analoga
takrolimus Stada, Takrolimus Richter, Takrosel, Prograf, Advagraf.
Recenzije
Mišljenje je zahtjev Taktolimusa malo, vjerojatno zato što je problem transplantacije organa ima etičke aspekte. Međutim, ovaj lijek je široko raspravlja o liječnicima. Posttransplantacijska terapija je propisana zbog zdravstvenih razloga i unatoč činjenici da dok je naveo veliki broj komplikacija, kvalitetu života i njihovo trajanje povećava.
Na prvom mjestu su zarazne bolesti uzrokovane Epstein-Barr virus, citomegalovirus, herpes simplex virus, Candidaalbicans, Toxoplasma gondii, Staphulococcusaureus.
raznovrstan neoplazija (koža i limfoproliferativne bolesti) Jesu li ozbiljan problem u tih bolesnika. 9 godina nakon operacije, 25% bolesnika nađen epitela karcinom. Maligni transformacija tkiva igra ulogu nosača CMV i Epstein-Barr virus.
Neki više komentara o korištenju takrolimus mast, što je učinkovit iu teškim atopijski dermatitis u djece - postignuta dugoročnu remisiju nakon naravno podržava. U odraslih, došlo je do značajnog poboljšanja nakon 3 mjeseca terapije održavanja, i otpust 1,5 godina.
Cijena takrolimus gdje kupiti
Možete ga kupiti u ljekarnama u Moskvi i drugim gradovima. Kapsule traholima cijena Teva 0.5 mg №30 u rasponu od 1860 do 2890 rubalja. Kapsule od 1 mg №30 2894 RUB. Protopic mast može se kupiti u mnogim ljekarnama i košta 1664-1734 rubalja.
Online ljekarne Rusija
WER.RU
PILULI
- Kapsule traholima Teva-0.5 mg, 50 kom.Teva, Izrael2383 trljati.
- Kapsule traholima Teva-1 mg, 50 kom.Teva, Izrael2987 trljati.
eApteka
- Takrolimus Teva, Teva, Izrael, kapsule 0.5 mg, 50 kom.2350 trljati.
- Takrolimus Teva, Teva, Izrael, kapsule 1 mg, 50 kom.2936 trljati.