Takrolimus

Fotografije lijeka

Opis kasnila 2015/07/24

• struktura
• Oblik otpuštanje
• farmakološki učinci
• Farmakodinamike i farmakokinetike
• indikacije
• kontraindikacije
• nuspojave
• Upute za upotrebu takrolimusa (metoda i doziranje)
• predozirati
• interakcija
• uvjeti prodaje
• uvjeti skladištenja
• rok trajanja
• analoga
• Recenzije
• Cijena, gdje kupiti

struktura

U 1 kapsula takrolimus 0,5 mg 1 mg i 5 mg.

Oblik otpuštanje

Kapsule 0.5 mg 1 mg i 5 mg № 50.

farmakološki učinci

imunosupresivni.

Farmakodinamike i farmakokinetike

farmakodinamiku

Takrolimus - vrlo imunosupresiva, Streptomycestsukabaensis izolirani iz bakterija. Ponajprije inhibira staničnu imunost. specifično inhibira kalcineurin, uključeni u drži T-stanične signalizacije. Blokirajući proliferaciju limfocita, proizvodnju citokina mnogih, aktivaciju T stanica i proliferaciju B stanica. Inhibira otpuštanje upalnih medijatora. U eksperimentu, smanjuje stvaranje citotoksičnih limfocita, koji igraju važnu ulogu u odbacivanje transplantata.

farmakokinetika

Apsorbira iz probavnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi određuje se nakon 1-3 sata. Bioraspoloživosti na prosječni 20-25%. Ravnotežnu koncentraciju postiže nakon transplantacije jetre 3 dana. Stupanj apsorpcije iznad stanju gladovanja. Žuč ne utječe na apsorpciju lijeka. Do 98% proteina vezan. Ona ima nisku od tla. Kod zdravih ljudi, T 1/2 od 43 sati. On metabolizira u jetri je citokrom R450-3A4 i stijenke crijeva. U sustavnoj cirkulaciji određuje inaktivnog metabolita u niskim koncentracijama. Nakon gutanja izlaza kroz crijevu i bubregu od 2%.

indikacije

imunosupresija u transplantacija organa - prevenciju i liječenje odbacivanje transplantata.

kontraindikacije

Je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na makrolidi.

nuspojave

Takrolimus često uzrokuje:

• hipertenzija, KBS, tahikardija, tromboembolija, krvarenja;
• glavobolja, vrtoglavica, tremor, epileptički napadaji, parestezija, periferni neuropatija;
• uzbuđenje nesanica, zbunjenost, dezorijentiranost, depresija, poremećaji raspoloženja, halucinacije, razni mentalni poremećaji;
• proljev, mučnina, gubitak apetita, bolovi u trbuhu, povraćanje, gastrointestinalnih čireva i krvarenje, nadutost, stomatitis, povreda jetrenih enzima, žutica, hepatitis, kolangitis;
• oštećenja funkcije bubrega, zatajenja bubrega, oligurija, toksični nefropatija;
• artralgija, bol u udovima i leđima, konvulzije;
• kašalj, nosna kongestija, otežano disanje, pleuralni izljev;
• anemija, leukopenija, trombocitopenija;
• virusnim, bakterijskim, gljivičnim infekcijama;
• hiperglikemija i dijabetes mellitus, hiperkalijemija, hypomagnesemia, hiperlipidemija, hiperkolesterolemija, hipokalemija, hipokalcemija, hiponatrijemije;
• tinitus i sluha;
• zamagljen vid, fotofobija;
• astenija, groznica, povećana tjelesna težina,
• svrbež, osip, pojačano znojenje, alopecija, akne.

Rijetki nuspojave javljaju

• srčanog ritma, poremećaji kardiomiopatija, otkazivanje srca, infarkt miokarda;
• upala trbušne maramice, ileus, oštar pankreatitis, bolesti gastroezofagealnog refluksa;
• koagulopatija, trombocitopeničnu purpuru;
• tromboza jetrene arterije i vene jetre, zatajenje jetre;
• dermatitis, toksična epidermalna nekroliza.

Bolesnika koji su uzimali ovaj lijek, postoji rizik od malignost (limfoproliferativne bolesti i rak kože).

Upute za upotrebu takrolimusa (metoda i doziranje)

Počeo tretman postoperativne oralnog pripravka. Čahura se gutaju s vodom. Uzmi ga na prazan želudac ili 2-3 sata nakon jela. Dnevna doza je podijeljen u dvije faze - ujutro i navečer. imunosupresivna terapija provesti život.

Za sprječavanje odbacivanja transplantata u transplantacije jetre odrasli početna doza od 0.1-0.2 mg / kg / dan podijeljeno u dvije doze, za djecu 0,3 mg / kg / dan, podijeljeno u dvije doze.

u transplantacija bubrega početna doza od 0.2-0.3 mg / kg / dan, svjetlo - 0,10-0,15 mg / kg / dan, gušterača - 0,2 mg / kg / dan, crijevo - 0,3 mg / kg / dan. Za tretiranje odbacivanja transplantata primijeniti veće doze u kombinaciji s kortikosteroidima i monopoliklonalnymi antitijela.

Kada teška funkcija jetre se smanjuje, doza ne korigira s disfunkcije bubrega. S obzirom nefrotoksičnost akcija, morate stalno pratiti bubrežnu funkciju.

Izbor doza se temelji na individualnoj procjeni podnošljivosti od odbijanja. Postoperativno praćenje koncentracije lijeka u krvi dva puta tjedno. Većina pacijenata su uspješno liječiti, ako je koncentracija održava između 10 do 20 ng / ml. u zaštitna terapija koncentracija 5-15 ng / ml.

mast sadrži inhibitor takrolimus kalcineurin, To se zove "protopic”. Takrolimus mast aplicira đermatomitoze, atopijski dermatitis, psorijaza. Njegova upotreba na prvi znak atopijski dermatitis (Blagi i umjereno protoka) kako bi se spriječilo ozbiljne bolesti.

Masti 0.1% To se koristi u odraslih i 0,03% u djece. ne uzrokuje atrofija kože kada se primjenjuje lokalno, smanjuje intenzitet upale, ne nakupljaju u koži s dužeg korištenja. Prvih dana liječenja s masti može uzrokovati peckanje, eritem i svrbež. Nanesite u tankom sloju na zahvaćena koža, nije gumiran. Prvi mast primijenjena 2 puta dnevno (1,5 mjeseci), a zatim terapija održavanja provede 2 puta tjedno (do 4-12 mjeseci), ovisno o stupnju ozbiljnosti bolesti.

predozirati

Slučajno predoziranje očituje simptome: glavobolja, drhtanje, mučnina i povraćanje, osip, povećanje ureje u krvi kreatinina, ALT aktivnost, letargiju.

Imenuje simptomatsko i potporne terapije. Izvodi ispiranje želuca, adsorbensi.

interakcija

Povećanje koncentracije u plazmi takrolimusa: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, Makrolidi antibiotici, ritonavir, vorikonazol.

Inhibirati metabolizam takrolimusa: kortizon, bromokriptin, ergotamin, gestoden, mephenytoin, mikonazol, lidokain, midazolam, nilvadipin, Kvinidin, noretisteron, tamoksifen, troleandomicin.

Smanjila koncentracija lijeka u krvi: rifampicin, Ekstrakt trava gospina, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, metamizol, izoniazid, niska doza kortikosteroidi (Visoka doza, naprotiv, povećati koncentraciju).

polueliminacije ciklosporin produljuje dok primaju takrolimus može povećati nefrotoksični efekte - njihova istodobna primjena kontraindicirana.

Takrolimus smanjuje klirens hormonska kontracepcija. Povećava poluživot antipirin i fenobarbital.

Pojačan nefrotoksični ili neurotoksične učinke kada istodobno s aminoglikozidi, vankomicin, inhibitori giraze;, ganaciklovir, NSAR, Sulfometoksazol + trimetoprim.

Kada se uzima s amfotericin B i ibuprofen To je navedeno povećana nefrotoksičnost.

Pogoršanje hiperkalijemiju primijetio Pri istodobnoj primjeni amilorid, triamterena i veroshpirona.

Treba izbjegavati tijekom liječenja namjene lijeka živa cjepiva.

uvjeti prodaje

Recept.

uvjeti skladištenja

Na temperaturi ne višoj od 30 ° C

rok trajanja

2 godine.

analoga

takrolimus Stada, Takrolimus Richter, Takrosel, Prograf, Advagraf.

Recenzije

Mišljenje je zahtjev Taktolimusa malo, vjerojatno zato što je problem transplantacije organa ima etičke aspekte. Međutim, ovaj lijek je široko raspravlja o liječnicima. Posttransplantacijska terapija je propisana zbog zdravstvenih razloga i unatoč činjenici da dok je naveo veliki broj komplikacija, kvalitetu života i njihovo trajanje povećava.

Na prvom mjestu su zarazne bolesti uzrokovane Epstein-Barr virus, citomegalovirus, herpes simplex virus, Candidaalbicans, Toxoplasma gondii, Staphulococcusaureus.

raznovrstan neoplazija (koža i limfoproliferativne bolesti) Jesu li ozbiljan problem u tih bolesnika. 9 godina nakon operacije, 25% bolesnika nađen epitela karcinom. Maligni transformacija tkiva igra ulogu nosača CMV i Epstein-Barr virus.

Neki više komentara o korištenju takrolimus mast, što je učinkovit iu teškim atopijski dermatitis u djece - postignuta dugoročnu remisiju nakon naravno podržava. U odraslih, došlo je do značajnog poboljšanja nakon 3 mjeseca terapije održavanja, i otpust 1,5 godina.

Cijena takrolimus gdje kupiti

Možete ga kupiti u ljekarnama u Moskvi i drugim gradovima. Kapsule traholima cijena Teva 0.5 mg №30 u rasponu od 1860 do 2890 rubalja. Kapsule od 1 mg №30 2894 RUB. Protopic mast može se kupiti u mnogim ljekarnama i košta 1664-1734 rubalja.

PILULI

• Kapsule traholima Teva-0.5 mg, 50 kom.Teva, Izrael
  2383 trljati.
• Kapsule traholima Teva-1 mg, 50 kom.Teva, Izrael
  2987 trljati.

eApteka

• Takrolimus Teva, Teva, Izrael, kapsule 0.5 mg, 50 kom.
  2350 trljati.
• Takrolimus Teva, Teva, Izrael, kapsule 1 mg, 50 kom.
  2936 trljati.